红花籽油 天然性的心脑血管疾病的良药

红花降脂软胶囊含红花有效成分，与我国传统中药红花有关。红花Carthamus tinctorius L．《本草纲目》记载“红花出自西域，味甘而无毒，其籽与花相同，能行男子血脉，通女子经水，多则行血，少则养血，……”，过去红花多用于妇科疾病，活血化瘀，通经止痛。现代医学研究证明，红花无论是籽油用还是花用，都具有良好的活血化瘀效果，不仅是妇科要药，也是心脑血管疾病的良药。 “三高”症是指高血脂、高血压和高血粘，严重危害着血管的弹性，尤其心脑血管的硬化，是造成人类“猝死”的重要原因，红花的临床应用和药理研究表明，其对防治冠心病、心肌梗塞和脑血栓等心脑血管疾病有较好疗效。红花有效部位主要有花及种籽油，红花降脂软胶囊采用红花籽油和胡麻油的有效成分科学配伍而成，又与食用油有关。为了说明本品的天然性、有效性和对防治心脑血管疾病的重要性，将与之有关的知识介绍如下。

红花降脂软胶囊的主要成分和作用机制

中老年人群是十大死亡慢性疾病发病人数最高的人群，其中心脑血管疾病是致死致残的罪魁祸首，因此，关注中老年人的心脑血管健康是研制红花降脂软胶囊的主要目的，为了适应中老年人肌体在逐步老化的过程，红花降脂软胶囊将天然性、有效性和安全性放在第一位，从天然植物中寻找有效成分，从人体自然代谢过程中寻找配伍，从而保证其安全性。红花降脂软胶囊的主要成分与食用油脂有关，作用机制属于纠正和调整人体脂肪酸代谢紊乱，保持营养平衡而达到保护心脏和大脑的目的。

2.1 红花降脂软胶囊的主要成分

2.1.1 红花籽油

红花籽油系指传统中药红花种子油（简称红花籽油），红花籽油中含有80%以上的亚油酸（Linoleic acid），属于十八碳二烯酸，被称为n-6（或w-6）系列PUFA，主要药理作用是调节和降低血液胆固醇水平。因此，红花油在医学上被用于预防和治疗动脉粥样硬化等心脑血管疾病。刘春安等对高胆固醇血症的家兔，给予口服红花油1g/kg/日，可降低血清中总胆固醇、总脂、甘油三酯和非酯化脂肪酸的水平, 朱太平等将红花油和食用油按3:7混合经22例高血脂患者服，20ml/3次/日，降脂效率为77.3% 。红花油具有ω-6必需脂肪酸（EFA）的天然活性，作为临床用药早已问世，如临床应用的益寿宁胶囊和上海延安制药厂及上海东海制药厂生产的复方亚油酸乙酯胶囊（别名：脉通胶囊），都是以亚油酸为主的降血脂药物。

2.1.2 α－亚麻酸

α-亚麻酸（α-linolenic acid）多来源于胡麻油和苏子油等植物油，是含有三个双键的十八碳酸，称为n-3（或ω-3）系列PUFA，也属于必需脂肪酸，人体只能从食物中获取。ω-3系列多碳不饱和脂肪酸包括二十碳五烯酸(Eicosapentacnoic acid  EFA)和二十二碳六烯酸(Docosahexaenoic acid  DHA)，它们多来自于海洋生物的油脂如深海鱼油等，α-亚麻酸是EFA 和DHA的前体。ω-3型PUFA具有降低血清甘油三酯（TG）和抗凝血等多种功能，同样具有抗动脉硬化的作用，格陵兰爱斯基摩人体内含有较大量的n-3系列PUFA，他们很少发生心血管病，刘超然等在80年代中期用含α-亚麻酸的橡胶种子油对恒河猴进行了实验性动脉粥样硬化研究，证实α-亚麻酸对猴动脉粥样硬化有减轻，甚至促进其消退的作用。有资料表明ω-3型多碳不饱和脂肪酸（PUFA）调节血脂的机理主要是抑制肝脏甘油三酯（TG）和载脂蛋白B（apo B）的合成，促进极低密度脂蛋白(VLDL)向低密度脂蛋白的转化(LDL)。ω-3 PUFA具有抗血小板作用，因为它们可以取代花生四烯酸(AA)嵌入血小板膜的磷脂，被磷脂酶释放后，在还氧酶作用下，与AA进行竞争性转化，所形成的促凝血素TXA2 基本无血小板聚集作用和血管收缩作用。ω-3 PUFA除了上述药理和生理作用外，还有多方面的功能如舒张血管、降低血压、减少内皮细胞黏附和氧自由基的清除、活化脑细胞等，其中活化脑细胞功能所产生的良好效果被人们将其称之为“脑黄金”。

2.1.3  维生素E

维生素E是8种结构相近的生育酚（tocopherol）的总称，它是人体内抗氧化防线中最主要的脂溶性抗氧剂，是典型的生物抗氧化剂。已有大规模的流行病学研究支持VE对冠心病的预防作用，例如对87,245名34至59岁女护士8年随访研究及对 39,910名男性4年随访研究，均证明VE的供给与降低冠心病的危险性相关。VE能清除氧自由基，或除去脂质过氧化物，或抑制磷脂酶A2和脂氧酶，以减少自由基的形成。本身被氧化后的物质可以被体内的维生素C或氧化还原系统复原，继续发挥作用。因此，VE能防止过氧化低密度脂蛋白的形成及其所引起的一系列动脉病变过程。清除脂质过氧化物，还能中断脂质过氧化和减少丙二醛(MDA)的产生，阻止丙二醛-低密度脂蛋白的形成和保护膜的完整性。VE能增加脂蛋白抗氧化和减少高胆固醇导致的内皮功能失常。有报道说大剂量的VE（每日400-800mg）能降低血小板的粘联功能，预防血管栓塞性病症，这可能是VE发生“膜稳定”作用所致。VE的药用在世界范围内都比较普遍，已收载于美国和中国药典。

2.2 红花降脂软胶囊有效成分的作用机制

2.2.1 两种必需脂肪酸的体内代谢

亚油酸(ω－6)作用于花生四烯酸代谢系统，α-亚麻酸(ω－3)作用于二十碳五烯酸代谢系统，所用的酶系相同。花生四烯酸的代谢产物前列腺素(PG)、血栓素(TX)、白三烯等广泛分布于体内各组织，其中前列环素(PGI2)及血栓素A2(TXA2)与心血管系统疾病关系尤为密切。PGI2可扩张冠状动脉、脑血管及外周阻力血管，增加器官血流量，降低血压，且是强烈的血小板聚集抑制剂；TXA2作用与PGI2正相反，收缩血管平滑肌，促进血小板聚集，剌激血小板释放活性物质，促进动脉内膜的增生肥厚。正常代谢中TXA2和PGI2 保持平衡，如果过多摄入亚油酸等ω－6系列PUFA，会因TXA2作用而引起动脉血管粥样病变。ω-3 PUFA具有抗血小板作用，因为它们可以取代花生四烯酸(AA)嵌入血小板膜的磷脂，被磷脂酶释放后，在还氧酶作用下，与AA进行竞争性转化，所形成的促凝血素TXA2 基本无血小板聚集作用和血管收缩作用。如果过多摄入α-亚麻酸等ω－3系列PUFA，可能会因竞争性抑制ω－6系列PUFA的代谢而造成凝血机制障碍，从而产生由此引起的多种疾病。一般情况下，ω-3 PUFA不会过量（机体常常处于缺乏状态），但如果人为补充ω-3 PUFA时，就要谨慎。目前认为:TXA2/PGI2平衡失调是多种心脑血管疾病的病因之一，解决体内凝血和抗凝血因子比例失调问题，有可能成为保护血脑管的关键问题。

必需脂肪酸体内代谢示意图

2.2.2 两种必需脂肪酸体内代谢比例

两种必需脂肪酸是体内多碳不饱和脂肪酸的合成底物，竞争能力为ω-3＞ω-6，即同一剂量的亚油酸和α-亚麻酸，α-亚麻酸会产生更大的生物效应。因为二者在体内不能互相转化，且相互间互作，因而摄入比例问题特别重要。虽然亚油酸的代谢物花生四烯酸是促进人体生长发育的重要物质，对维持细胞膜和亚细胞膜的结构和功能具有重要作用，但过多了可能会产生血脂紊乱和癌症疾病等。目前我国的现状是，人们的饮食中亚油酸严重超标，ω-3严重不足。世界卫生组织提出人体摄入二者的比例应小于8：1；日本卫生厅则认为应小于4：1；我国营养学会2001年提出应为4－6：1；更有科学家提出应为1－3：1；世界卫生组织建议每人每天至少摄入1－2克ω-3系列PUFA。我国人们实际摄入比例大概为20－30：1，专家指出：ω-6脂肪酸的高摄入会把生理状态转变为促血栓形成、促凝集的状态，特点是血粘度增加，血管痉挛、血管收缩和出血时间减少。因此，过多亚油酸进入体内是造成随着我国人们生活水平不断提高，而心脑血管疾病发病率不断上升的重要原因。

同理，如果α-亚麻酸过多会抑制亚油酸的正常代谢，使ω-6系列多碳不饱和脂肪酸不足，造成儿童缺乏亚油酸出现的发育迟缓和湿疹皮炎等，成人出现的磷状皮屑、脱发和伤口难以愈合等症状。但是除极贫困的营养严重不良的人群和由于胆道闭锁和胆囊纤维化而造成吸收障碍的病人和早产儿外，人体尚未发现过亚油酸缺乏症的全部症候群，相反α-亚麻酸处于缺乏状态。

我们十分重视红花降脂软胶囊中两种必需脂肪酸的配伍研究。

2.2.3  同步定量摄入两种必需脂肪酸

亚油酸和α-亚麻酸多存在于植物油中，如红花籽油含80%以上的亚油酸，胡麻油含50以上的α-亚麻酸，两种必需脂肪酸在植物体内可以相互转换，但在人体内不能转换。一种脂肪酸摄入过多，就会削弱另一种脂肪酸的转化，因此，开发营养食用油引起了世界各国的高度重视。营养食用油系指用主含亚油酸的植物油和α-亚麻酸的植物油按比例进行调和作为烹调用油，解决必需脂肪酸比例失调问题。因受到传统饮食习惯和生活的随意性限制，目前还达不到两种必需脂肪酸按正确比例同步摄入的要求。不能预防和调整血脂紊乱和由此引发的心脑血管疾病问题，必须解决剂型、剂量、方便服用、同步代谢，以达到理想的吸收效率。

2.2.3.1 红花降脂软胶囊的剂型和剂量

目前，用以补充ω-3系列多碳不饱和脂肪酸的药品和保健食品比较多，如深海鱼油胶囊等。这些产品并未按照人体所需的两种必需脂肪酸的比例进行设计，也就是说亚油酸（LA）代谢之后，再吸收ω-3PUFA，代谢不同步，代谢产物间的生物效应无法协调和互补。红花降脂软胶囊兼顾ω-6和ω-3的比例，按国际卫生组织要求的ω-3用量（1－2g/d），以软胶囊的剂型定量，同步进入肌体代谢。软胶囊剂型携带方便，人们可以随时随地服用，不受饮食的影响。软胶囊剂型的另一个特点是方便定量，我们的研究证实，红花降脂软胶囊2－4克/日，调整甘油三酯效果好于等剂量的深海鱼油，调整总胆固醇水平的效果相当于60克/日红花油。提示：人们在日常生活中食油量不可太多，只要比例合适，小量即可满足机体正常代谢需要。

2.2.3.2 红花降脂软胶囊的稳定性和吸收

自然界的多碳不饱和脂肪酸多数以油的形式存在，即以甘油三酯的形式被人们食用，酯的稳定性较好，如精练红花油在常温条件下有效期可达两年。如果以酸的形式存在，则因为双键化学性质活泼而易被氧化变质。但是，肌体是以酸的形式进行吸收和代谢的，油经胃到十二指肠被胆汁和胰汁乳化，在小肠上部水解释放出脂肪酸，然后肝脏吸收代谢。红花降脂软胶囊兼顾了吸收特点和化学稳定性，将α-亚麻酸和部分亚油酸添加到红花油中，红花油既能提供部分亚油酸，又能稳定游离不饱和脂肪酸，同时还有维生素E的抗氧化作用，加上软胶囊剂型，比单纯的α-亚麻酸制剂更稳定。